N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐
KN-93(KN-93)
CAS: 139298-40-1
化学式: C26H29ClN2O4S
| 中文名 | KN-93 |
| 英文名 | KN-93 |
| 别名 | 神经元CAMK-II抑制剂(KN-93) (BASE),KN-93游离态,盐酸盐,磷酸盐各形式均有 N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐 N-[2-[[[3-(4-氯苯基)烯丙基](甲基)氨基]甲基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺 (E)-N-(2-(((3-(4-氯苯基)烯丙基)(甲基)氨基)甲基)苯基)-N-(2-羟乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺 N-[2-[[[3-(4-氯苯基)-2-丙烯-1-基]甲基氨基]甲基]苯基]-N-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺 |
| 英文别名 | KN-93 KN-93, WATER-SOLUBLE METHOXYBENZENE-SULFONAMIDE 2-[N-(2-HYDROXYETHYL)-N-(4-METHOXYBENZENESULFONYL)]AMINO-N-(4-CHLOROCINNAMYL)-N-METHYLBENZYLAMINE N-[2-N-4-CHLOROCINNAMYL-N-METHYLAMINOMETHYLPHENYL]-N-[2-HYDROXYETHYL]-4-METHOXYBENZENESULFONAMIDE N-[2-[[[3-(4-CHLOROPHENYL)-2-PROPENYL]METHYLAMINO]METHYL]PHENYL]-N-(2-HYDROXYETHYL)-4-METHOXYBENZENESULPHONAMIDE N-[2-[[[3-(4'-CHLOROPHENYL)-2-PROPENYL]METHYLAMINO]METHYL]PHENYL]-N-(2-HYDROXYETHYL)-4'-METHOXY-BENZENESULFONAMIDE PHOSPHATE |
| CAS | 139298-40-1 |
| 化学式 | C26H29ClN2O4S |
| 分子量 | 501.04 |
| InChIKey | LLLQTDSSHZREGW-AATRIKPKSA-N |
| 密度 | 1.288 |
| 溶解度 | DMSO: 1 mg/mL |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 灰白色固体 |
| 颜色 | white |
| 体外研究 | After 2 days of KN-93 treatment, 95% of cells are arrested in G1. G1 arrest is reversible; 1 day after KN-93 release, a peak of cells had progressed into S and G2-M. KN-93 also blocks cell growth stimulated by basic fibroblast growth factor, platelet-derived growth factor-BB, and epidermal growth factor in NIH 3T3 fibroblasts. KN-93 inhibits the H + , K + -ATPase activity but strongly dissipates the proton gradient formed in the gastric membrane vesicles and reduces the volume of luminal space. KN-93 (0.5 μM) prevents increased LV developed pressure during action potential prolongation and early afterdepolarizations. Ca 2+ -independent CaM kinase activity is increased during early afterdepolarizations and this increase is prevented by KN-93. KN-93 (10 μM )significantly inhibits the activation of CaMKII/NF-κB signaling induced by elevated glucose, and subsequently decreases the expression of VEGF, iNOS and ICAM-1 in Müller cells. |
| 体内研究 | KN-93 (1 mg/kg/day, i.p.) inhibits retinal vascular leakage induced by diabetes, and suppresses phosphorylation of CaMKII and NF-κB in diabetic retina. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29299000 |
N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.996 ml | 9.979 ml | 19.958 ml |
| 5 mM | 0.399 ml | 1.996 ml | 3.992 ml |
| 10 mM | 0.2 ml | 0.998 ml | 1.996 ml |
| 5 mM | 0.04 ml | 0.2 ml | 0.399 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-[2-[N-(4-氯肉桂)-N-甲基氨基]苯基]-N-(2-羟乙基)-4-甲氧苯磺酰胺磷酸酯盐 - 简介
KN-93是一种化合物，化学名称为N-[2-（P-胺苯甲酰基）-5-氨基苯基]-4-（3-苯乙烯基）吡唑-3-羧酸（N-[2-(p-Aminophenyl)methyl]-4-(3-benzylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide）。
KN-93是一种常用的Ca2+/Calmodulin依赖性激酶II（CaMKII）抑制剂。它通过与CaMKII结合并竞争性抑制其活性，从而抑制CaMKII信号转导通路。CaMKII在许多细胞功能中起重要作用，如细胞凋亡、肌肉收缩和细胞周期调控等，KN-93被广泛用于研究CaMKII的生物学功能以及CaMKII在疾病发生中的作用。
KN-93的制法较为复杂，通常需要许多步骤的合成。主要步骤包括：1. 首先合成起始材料4-氨基苯硼酸；2. 将4-氨基苯硼酸与对甲苯甲醛反应合成N-[2-(p-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰胺；3. 将N-[2-(p-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰胺与苄溴化镁反应制备4-(3-苄基苄基)苯甲酸；4. 最后将4-(3-苄基苄基)苯甲酸与4-氨基-5-氯吡唑-3-羧酸反应生成KN-93。
KN-93的安全信息：它属于实验室级化合物，应妥善保存，并遵守相关实验室安全操作规范。在使用过程中，应佩戴防护手套、眼镜和实验室服等个人防护装备，避免直接接触皮肤和眼睛。不得吞咽或吸入KN-93，并确保在通风良好的地方操作，以避免吸入其粉尘。
KN-93是一种常用的Ca2+/Calmodulin依赖性激酶II（CaMKII）抑制剂。它通过与CaMKII结合并竞争性抑制其活性，从而抑制CaMKII信号转导通路。CaMKII在许多细胞功能中起重要作用，如细胞凋亡、肌肉收缩和细胞周期调控等，KN-93被广泛用于研究CaMKII的生物学功能以及CaMKII在疾病发生中的作用。
KN-93的制法较为复杂，通常需要许多步骤的合成。主要步骤包括：1. 首先合成起始材料4-氨基苯硼酸；2. 将4-氨基苯硼酸与对甲苯甲醛反应合成N-[2-(p-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰胺；3. 将N-[2-(p-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰胺与苄溴化镁反应制备4-(3-苄基苄基)苯甲酸；4. 最后将4-(3-苄基苄基)苯甲酸与4-氨基-5-氯吡唑-3-羧酸反应生成KN-93。
KN-93的安全信息：它属于实验室级化合物，应妥善保存，并遵守相关实验室安全操作规范。在使用过程中，应佩戴防护手套、眼镜和实验室服等个人防护装备，避免直接接触皮肤和眼睛。不得吞咽或吸入KN-93，并确保在通风良好的地方操作，以避免吸入其粉尘。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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产地: 中国上海
包装: 50mg
规格: 98%
价格: 5864.00
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